N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐
培美曲塞二钠(Pemetrexed disodium)
CAS: 150399-23-8
化学式: C20H22N5NaO6
| 中文名 | 培美曲塞二钠 |
| 英文名 | Pemetrexed disodium |
| 别名 | 培美曲塞 培美塞二钠 培美曲塞二钠 培美曲塞二纳 培美曲塞二钠盐 培美曲塞二钠二水物 培美曲塞二纳制备冻干 培美曲塞二钠七水硫酸锌 N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰]-L-谷氨酸二钠 N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐 |
| 英文别名 | PEMETREXED SODIUM Premetred disodium Pemetrexed Disodium PEMETREXED DISODIUM Pemetrexed disodium PEMETREXED DISODIUM 2.5H2O PEMETREXED DISODIUM(ALIMTA) PEMETREXED DISODIUM FOR INJECTION PEMETREXED DISODIUM FOR INJECTION BK-A-01 N-{4-[2-(2-amino-4-oxo-4,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl}-D-glutamic acid n-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-l-glutamic acid disodium salt 2-[4-[2-(4-Amino-2-oxo-3,5,7-triazabicyclo[4.3.0]nona-3,8,10-trien-9-yl)ethyl]benzoyl]aminopentanedioic acid disodium salt |
| CAS | 150399-23-8 |
| EINECS | 604-733-2 |
| 化学式 | C20H22N5NaO6 |
| 分子量 | 451.41 |
| InChI | InChI=1/C20H21N5O6.2Na.7H2O/c21-20-24-16-15(18(29)25-20)12(9-22-16)6-3-10-1-4-11(5-2-10)17(28)23-13(19(30)31)7-8-14(26)27;;;;;;;;;/h1-2,4-5,9,13H,3,6-8H2,(H,23,28)(H,26,27)(H,30,31)(H4,21,22,24,25,29);;;7*1H2/q;2*+1;;;;;;;/p-2 |
| 熔点 | 254-258°C (dec.) |
| 沸点 | 160℃ 20mm |
| 溶解度 | 甲醇、水 |
| 存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | Off-White |
| 体外研究 | Pemetrexed有效抑制胸苷酸合酶(TS)，K i 为1.3 nM, 也显著抑制其他关键叶酸酶, 包括二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰胺核苷酸转甲酰酶(GARFT) ， K i 分别为7.2 nM和 65 nM。Pemetrexed作用于CCRF-CEM白血病, GC3/C1结肠癌, 和HCT-8 回盲肠癌细胞，具有抗增殖活性,IC50分别为25 nM, 34 nM 和220 nM。而且, 胸甘和次黄嘌呤联用作用于以上三种细胞系，完全可逆转LY231514引起的细胞毒性。 最新研究显示Cisplatin和Pemetrexed联用作用于感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞，通过抑制细胞增殖，侵入, 和 诱导凋亡而具有抗癌效果。 |
| 体内研究 | Pemetrexed 作用于人类H460非小细胞肺癌移植瘤，推迟肿瘤生长。而且, Pemetrexed 和紫杉醇联用，更大程度推迟H460肿瘤生长，且和Vinorelbine及 Carboplatin产生添加反应。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 T - 有毒物品  |
| 风险术语 | R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。 R60 - 可能损害生育能力。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R68 - 可能有不可逆后果的危险。 |
| 安全术语 | S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 |
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